Akademik Veri Yönetim Sistemi
Tezin Türü: Yüksek Lisans
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Fen Bilimleri Enstitüsü, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2019
Tezin Dili: İngilizce
Öğrenci: Mustafa Nabeel Mirdan MIRDAN
Danışman: Aliye Altundaş
Özet:Bu tezde, 1,4-disübstitüe-1,2,3-triazol türevlerinden oluşan bir dizi bileşik sentezlendi. Hedef moleküllerin eldesinde, klik kimya ve üç bileşenli tek kap sentez yöntemleri kullandı. Bileşiklerinsentezinde armatik halkalardaki substitüentler elektron veren ve elektron çeken gruplar olarak dizayn edildi. Sentealenen triazol bileşiklerindeki substituenterin ksantin oksidaz (XO) enzim inhibisyonu üzerine etikleri in vitro olarak inceşendi. Para- Metoksibenzaldhit be tiyofen karbaldehitden bromlama ve ayrılma tepkimeleri ile iki basamakta 1-etinil-4-metoksibenzen ve 2-etiniltiyofen sentezlendi. Ayrıca substitüe benzaldehitlerden indergeme, halojenleme ve yer değiştirme tepkime basamaklarından sonra oluşturulan arilazürler ile ilgili alkinlerin Cu (II) katalizörü varlığında [3 + 2] sikokatılma tepkimelerinden onbeş tane 1,4-disubstitüe-1,2,3-triazol sentezlendi. Sentezlenen bileşikerin yapıları, fiziksel ve FT-IR, 1H-NMR ve 13C-APT-NMR spektroskopik yöntemleri kullanılarak aydınlatıldı. Bileşiklerin XO enzimi üzerine inhibisyon etkisi in-vitro olarak ürik asit oluşumunun 290 nm de ölçülmesiyle Worthington metoduna göre incelenmiştir . (5-Bromotiyofen-2-il) – (1-(3-florobenzil)-1H-1,2,3-triazol-4-il) metanon ve (5- Bromotiyofen-2-il)–(1-(4-metoksibenzil-1H-1,2,3-triazol-4-il) metanon bileşiklerinin allopurinol pozitif standardına göre IC50: 0.93 ± 0.020 μM ve 0.99 ± 0.043 μM değerleriyle en yüksek inhibisyon etkisi göesterdiği bulunmuştur