Yeni sentezlenen kumarin türevi ve benzeri bileşiklerin asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz aktivitesi üzerine etkilerinin incelenmesi


Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Fen Bilimleri Enstitüsü, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2019

Öğrenci: TUĞBA CENGİZ

Danışman: SERVET ÇETE

Özet:

Bu tez çalışmasında, yeni sentezlenmiş kumarin tiyazol türevlerinin asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraza (AChE, BChE) karşı inhibisyon etkileri (IC50) incelenmiştir. Bileşiklerin inhibisyon etkilerinin belirlenmesinde, spektrofotometrik bir metod olan Ellman yönteminden yararlanılmıştır. Bileşikler için bulunan IC50 değerleri GraphPad Prism 6' programı kullanılarak hesaplanmıştır. Bileşiklerin enzim inhibisyon etkisi (IC50) değerlerinin kontrol bileşiği olan Donepezil ile karşılaştırıldığında oldukça iyi değerler olduğu bulunmuştur. En iyi inhibisyon etkisinin her iki enzim içinde Naf-CTS bileşiğine ait olduğu görülmüştür. IC50 değerleri kıyaslandığında en iyi sonuçlar AChE enzimi için Naf-CTS bileşiği (IC50=87,73±0,0023μM), BChE enzimi için ise Naf-CTS bileşiği (IC50 = 85,6±0,0001 μM) olduğu görülmektedir. Ayrıca bu bileşiklerin seçilen bazı bakteri ve maya hücreleri üzerine antimikrobiyal aktiviteleri araştırılmıştır. Yeni sentezlenmiş bileşiklerin minimum inhibitör konsantrasyon (MİK), minimum bakterisidal konsantrasyon (MBK) ve minimum fungisidal konsantrasyon (MFK) değerleri mikrodilüsyon yöntemi ile belirlenmiştir. Bileşiklerin MİK değerlerinin 19,53-1250 μM arasında MBK ve MFK değerlerinin 39,06˃1250 μM arasında değişen düşük konsantrasyonlar olduğu tespit edilmiştir. Bulunan değerler ampisilin, kloramfenikol, ketokonazol gibi antibiyotik etken maddeleri ile karşılaştırılmıştır. Sonuçlar bileşiklerin güçlü antimikrobiyal ve antifungal etkilerinin olduğunu göstermektedir