Akademik Veri Yönetim Sistemi
Tezin Türü: Yüksek Lisans
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2015
Öğrenci: MERTCAN YALÇIN
Danışman: DENİZ SONGÜL DOĞRUER
Özet:Tez çalışmamızda, 1(2H)-fitalazinon türevi on iki yeni bileşik sentez edildi ve bileşiklerin yapıları 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ve elementel analiz verileri ile kanıtlandı. Daha sonra, bileşiklerin asetilkolinesteraz ve butirilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri in vitro Ellman yöntemiyle değerlendirildi. Aktivite sonuçları, test edilen bileşikler arasında bileşik 7‟nin % 63 inhibisyon değeri ile 100 μM konsantrasyonda en aktif asetilkolinesteraz inhibitörü olduğunu gösterdi. Ayrıca bileşik 7‟nin, Torpedo californica asetilkolinesteraz (TcAKE) enziminin aktif bölgesinde bulunan amino asitler ile nasıl etkileştiğini açıklayabilmek amacıyla MOE programı kullanılarak moleküler kenetlenme (docking) çalışması yapıldı. Moleküler kenetleme sonuçları, bileşik 7‟nin TcAKE enziminin hem katalitik aktif bölge hem de periferal anyonik bölge ile etkileşebildiğini göstermiştir