Lipid Temelli Taşıyıcı Sistemler-II: Katı Kendiliğinden Emülsifiye İlaç Taşıyıcı Sistem Formülasyonlarına Bakış: Geleneksel Derleme

USTA D., Teksin Z. Ş.

Literatür Eczacılık Bilimleri Dergisi, cilt.14, sa.1, ss.17-25, 2025 (TRDizin)

Özet

Kendiliğinden emülsifiye ilaç ta şıyıcı sistemler [self- emulsifying drug delivery systems SEDDS)], lipid temelli sistemler olup çözünürlük problemi olan etkin maddelerin oral yoldan verilişinde son yıllarda başarı ile uygulanmaktadır. Bu lipid temelli ilaç ta şıyıcı sis- temler birey içi ve bireyler aras ı değişkenliği azaltması, gıda etkisini azaltması ve hepatik ilk geçiş etkisine uğramadan lenfatik yol boyunca emilmesi açısından büyük avantaj sağlamaktadır. Bununla birlikte, for- mülasyonu meydana getiren bileşenlerden sürfaktan miktarının yüksek olması nedeniyle mide bağırsak kanalında irritasyona neden olması, sta- biliteleri, dozlama için en uygun seçenek olan yumuşak jelatin teknolo- jisinin pahalı olması, yağlı bileşenlerin kapsül duvarına taşınması, kapsül duvarından sızması ve zayıf taşınabilirlik gibi problemlere de sahiptir. Bahsedilen problemlerin aşılabilmesi için SEDDS’nin katı SEDDS şek- line getirilmesi uygun bir formülasyon stratejisidir. Bu amaçla uygula- nan sıvı ve yarı katı formülasyonların kapsüllere dolumu, püskürterek dondurma/kurutma, liyofilizasyon ve katı taşıyıcılara adsorpsiyon gibi teknikler bulunmaktadır. Bu derleme makalesinde, kendiliğinden emül- sifiye ilaç taşıyıcı sistem formülasyonlarında karşılaşılan problemlerin üstesinden gelebilmek için SEDDS’nin kat ı kendiliğinden emülsifiye ilaç taşıyıcı sistem dozaj şekillerine dönüştürülmesine, bu amaçla kul- lanılan yardımcı maddelere ve özelliklerine, katılaştırma işlemi için kul- lanılan tekniklere, kat ı kendiliğinden emülsifiye ilaç ta şıyıcı sistemin avantajlarına ve dezavantajlarına, kalite denetimlerine, farkl ı teknikler ile hazırlanan katı kendiliğinden emülsifiye ilaç taşıyıcı sistem çalışma- larına, literatür ve patent örneklerine yer verilmiştir.
Self-emulsifying drug delivery systems (SEDDS) are lipid-based systems and have been successfully applied in recent years for the oral administration of active substances with solubility problems. These lipid-based drug carrier systems provide significant advantages in reducing intra- and inter-individual variability, reduc- ing the effect of food, and being absorbed through the lymphatic path- way without undergoing hepatic first-pass effects. However, it also has problems such as irritating the gastrointestinal tract due to the high amount of surfactant, one of the components that make up the formulation, their stability, the expensiveness of soft gelatin techno- logy, which is the most suitable option for dosing, transportation of oily components to the capsule wall, leakage from the capsule wall, and poor portability. In order to overcome the mentioned problems, turning SEDDS into solid SEDDS is a suitable formulation strategy. Techniques applied include filling liquid and semi-solid formulations into capsules, spray freezing/drying, lyophilization, and adsorption to solid carriers. In this review article, in order to overcome the prob- lems encountered in SEDDS formulations, the conversion of SEDDS into solid SEDDS dosage forms, the excipients used for this purpose and their properties, the techniques used for the solidification pro- cess, the solid SEDDS. For these systems also are included advan- tages and disadvantages, quality controls, solid SEDDS studies prepared with different techniques, literature, and patent examples.