[6-(3,5-dimetilpirazol-1-il)-3(2H)-piridazinon-2-il] asetamit türevlerinin sentezi ve analjezik-antienflamatuvar aktivitelerinin incelenmesi
Tezin Türü: Yüksek Lisans
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, -, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2004
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: ÇAĞLA AKOĞLU GENÇ
Danışman: ERDEN BANOĞLU
Özet:102 6. ÖZET. :-, Bu tez çalışması kapsamında, 9 adet [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)- piridazinon-2-il]asetamit türevi hazırlanmıştır. Bu türevler, sırasıyla, l-[2-[6-(3,5- dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4-fenilpiperazin (Bileşik 1), 2- [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-oktilasetamit (Bileşik 2), 2- [6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(2-feniletil)asetamit (Bileşik 3), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(4- bromofenil)asetamit (Bileşik 4), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon- 2-il]-N-(piridin-3-il)asetamit (Bileşik 5), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)- piridazinon-2-il]-N-(4-klorofenil)asetamit (Bileşik 6), 2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l- il)3(2H)-piridazinon-2-il]-N-(4-metoksifenil)asetamit (Bileşik 7), l-[2-[6-(3,5- dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4-(4-nitrofenil)piperazin (Bileşik 8) ve l-[2-[6-(3,5-dimetilpirazol-l-il)-3(2H)-piridazinon-2-il]asetil]-4- metilpiperidin (Bileşik 9)'dir. Bileşiklerin yapıları elemenîel analiz, 'H-NMR ve İR spektral verileri ile kanıtlandıktan sonra in vivo analjezik ve antienflamatuvar104 aktiviteleri sırasıyla p-Benzokinon ile oluşturulan kıvranma testi ve Karagenin ile oluşturulan pence ödemi testi ile belirlenmiştir. Özellikle, amit kısmında piperazin veya piperidin artığı taşıyan tersiyer amit türevleri (Bileşikler 1, 8 ve 9) referans maddeller aspirin ve indorrietasine kıyasla eşdeğer aktivite göstermişlerdir. En yüksek analjezik aktivite amit kısmında 3-piridil sübstitüenti taşıyan türevde (Bileşik 5) görülmüştür.