Bazı pirazol-3-karboksilik asit amit türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar etki taramaları


Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2011

Öğrenci: DUYGU ASLI ALKAN

Danışman: MECİT ORHAN ULUDAĞ

Özet:

Akut ve kronik ağrı sendromlarında ağrının semptomatik kontrolü için analjezikler kullanılır2. Analjezikler tüm dünyada en yaygın kullanılan ilaçlar arasındadır ve farmakolojik açıdan opioidler ve opioid olmayanlar (NSAİİ) seklinde iki temel sınıfa ayrılırlar2,4. Opiodlerin yan etkilerinden dolayı şiddetli olmayan akut ve kronik nosiseptif ağrılarda non-steroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) daha fazla tercih edilmektedirler. Son yıllarda NSAİİ lerin ester ve amit türevleri üzerinde çalısmalar gerçeklestirilmektedir. Üzerinde çalışılan moleküllerin daha fazla antiinflamatuvar aktiviteye ve daha az gastrointestinal yan etkilere sahip olabileceği düsünülmektedir. Bu tez çalısmasında Gazi Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Farmasötik Kimya Anabilim Dalı nda klasik NSAİİ lerden yola çıka rak pirazol-3- karboksilik asit ana molekülünün amit türevleri sentezlenmis ve Farmakoloji Anabilimdalı nda DNY 192, DNY 194, DNY 236 ve DNY 238 olarak kod numarası verilen bu maddelerin analjezik, antiinflamatuvar aktivite taramaları yapılmıstır. Tez çalısması kapsamında incelenen bilesiklerle elde edilen veriye göre özellikle üç amit türevinin kıvranma modelinde ASA gibi potent antinosiseptif aktiviteye sahip oldukları gözlenmistir. ASA ya benzer etki gösteren DNY 194 ve DNY 236 ve DNY 238 in ASA ile relatif esdeğer potenslere sahip oldukları anlasılmaktadır. Aynı zamanda, karagenan ile olusturulan fare pençe ödemi modelinde antiinflamatuvar aktivite taramaları gerçeklestirilen DNY 192, DNY 194, DNY 236 ve DNY 238 kodlu maddelerin tamamının önemli antiinflamatuvar aktiviteye sahip oldukları ve birer ilaç adayı olabilecekleri gözlenmistir.