2-[[4-(sübstitüe-fenil/benzil)-1-piperazinil/piperidinil]metil]-6-(4-metoksifenil)-3(2H) piridazinon türevi bileşiklerinin sentezi ve analjezik ve antienflamatuar aktivitelerinin incelenmesi

GÖKÇEN BAKIR

2-[[4-(sübstitüe-fenil/benzil)-1-piperazinil/piperidinil]metil]-6-(4-metoksifenil)-3(2H) piridazinon türevi bileşiklerinin sentezi ve analjezik ve antienflamatuar aktivitelerinin incelenmesi

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, -, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2004

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: GÖKÇEN BAKIR

Danışman: MEHTAP UYSAL

Özet:

112 6.0ZET Analjezik ve antienflamatuar aktivitelerini test etmek amacıyla yeni 2-[[4- (sübstitüe-fenll/benzil)-1-pipera2inil/piperidinil]-metil]-6-(4-metoksifenil)-3(2H) piridazinon IV türevlerinin sentezi yapılmıştır. Yeni piridazinon türevlerinin yapıları İR, 1H-NMR spektra ve elemente! analiz verileri ile ispatlanmıştır. 2-[[4-(4-Florofenil)-1-piperazinll]metil3-6-(4-metoksifenil)-3(2H)piridazinon IVe bileşiği analjezik ve antienflamatuar aktivite yönünden en dikkat çekici bileşik olarak tespit edilmiştir. Bileşik IVe fenilbenzokinon ile oluşturulan kıvranma testinde aspirinden daha fazla analjezik aktivite göstermiştir. Bileşik IVe aynı zamanda karagenin ile oluşturulan pençe ödemi testinde indometasin kadar aktif bulunmuştur. Bileşiklerin yan etkileri mide mukozası üzerinde değerlendirilmiştir. Bileşiklerin hiçbiri referans analjezik ve antienflamatuar ajanlar gibi mide ülseri yapıcı etki göstermemişlerdir. Bileşiklerin yapı aktivite ilişkileri farmakolojik aktivite sonuçları ile değerlendirilmiştir. Sentezlenen yeni bileşikler Tablo 2 'de verilmiştir.-113- Tablo 2 : Sentezi yapılan 2-[[4-(Sübstitûe-fenil/benzil)-1-piperazinil/piperidinil]-metil]-6-(4- metoksifenil)-3(2H)piridazinon türevleri OCH3 N N-CH2- R IV İİI. R Verim (%) E.D. (°C) Kapalı formül (Molekül Ağ.) Va w -O-0*-© 63 134 C24H27N3O2 389.49 -N N-CH2 -® 71 120 C23H26N4O2 390.47 Ve Vd~ Ve" VT -O® 67 128 C22H24N4O2 376.45 _NwN^©~cl 56 175 CzaHsaCIlSUOz 410.89 - N N 45 122 C22H23FN4O2 394.44 H3C(X71 138 C23H26N4O3 406.47 IVg IVh IVî IVj -Q-Q - N İM- (O/ N°2 / - \ >^A CH=CH - N N- ~® 41 52 34 64 144 143 116 118 C24H28NU03 420.50 C22H23N5O4 421.45 CsıHzaNsOz 337.44 C25H28N4O2 416.51