Akademik Veri Yönetim Sistemi
Tezin Türü: Doktora
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2017
Öğrenci: ŞÖLEN URLU ÇİÇEKLİ
Danışman: TİJEN ÖNKOL
Özet:Bu tez çalışmasında, yirmisi sonuç ürün, dört tanesi sentez başlangıç maddesi olan 24 orijinal 2(3H)-piridazinon türevi bileşik sentezlenmiş ve bu bileşiklerin asetilkolinesteraz (AChE) ve butirilkolin esteraz (BuChE) inhibisyon aktiviteleri değerlendirilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR, LC-MS ve elementel analiz verileri ile aydınlatılmıştır. HipHop yöntemi kullanılarak bileşiklerin, moleküler modelleme çalışmaları yapılmıştır. Sentezi gerçekleştirilen bileşiklerin AChE ve BuChE inhibitör aktivitelerinin değerlendirilmesinde spektrofotometrik Ellman yöntemi kullanılarak % AChE ve % BuChE inhibisyonları hesaplanmıştır. Sentezlenen bileşiklerden en yüksek AChE inhibitör aktiviteyi %71,78 inhibisyon değeri ile Bileşik 37 ([3-(4-metoksifenil)-6-oksopiridazin-1(6H)-il]metilfenilkarbamat) gösterirken, en yüksek BuChE inhibitör aktiviteyi %77,78 ile Bileşik 18 (2-(4-fenilpiperazin-1-il)etil (6-okso-3-fenilpiridazin-1(6H)-il]asetat) ve %75,59 inhibisyon değeri ile Bileşik 22 (2-(4-benzilpiperazin-1-il)etil (6-oksopiridazin-3-fenilpiridazin-1(6H)-il)asetat) göstermiştir. Bileşik 20 (2-(4-fenilpiperazin-1-il)etil [3-(4-florofenil)-6-oksopiridazin-1(6H)-il]asetat), Bileşik 23 (2-(4-benzilpiperazin-1-il)etil [3-(4-metilfenil)-6-oksopiridazin-1(6H)-il]asetat) ve Bileşik 24 (2-(4-benzilpiperazin-1-il)etil [3-(4-florofenil)-6-oksopiridazin-1(6H)-il]asetat) türevlerinde de belirgin BuChE inhibitör aktivite gözlenmiştir.