Metotreksat benzeri bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Tezin Türü: Doktora
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Fen Bilimleri Enstitüsü, KİMYA ANABİLİM DALI, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2005
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: NAKİ ÇOLAK
Danışman: YILMAZ YILDIRIR
Özet:HI METOTREKSAT BENZERİ BİLEŞİKLERİN SENTEZİ, YAPILARININ AYDINLATILMASI VE BİYOLOJİK AKTİVİTELERİNİN İNCELENMESİ (Doktora Tezi) Naki ÇOLAK GAZİ ÜNİVERSİTESİ FEN BİLİMLERİ ENSTİTÜSÜ Ağustos, 2005 ÖZET Bu çalışmada, kanser hastalarında ilaç olarak kullanılmakta olan Metotreksat benzeri bileşikler sentezlendi. Bu amaçla bazı aldehitler île p-aminobenzoik asitin etkileştirilmesiyle önce Schiff bazı olarak adlandırılan imin bileşikleri sentezlendi ve bu imin bileşiklerine farklı amino asitler bağlandı. Bileşiklerin yapılan FTIR, 1H NMR, 13C NMR, 13C APT ve MS ile aydınlatıldı. Bileşiklerin son konsantrasyonları 6.25 uM olacak şekilde hazırlandı. Bu konsantrasyonda bileşiklerin kinetik çalışması yapılarak dihidrofolat reduktaz (DHFR) aktivitesi üzerine etkisi araştırıldı. Aynı koşullarda metotreksatın dihidrofolat reduktaz aktivitesi ile karşılaştırıldı. Buna göre, N-[4-[[(2-hidroksifenil)metilen]amino] benzoil-p-alanin] ve N-[4-(2-tiyofenaldiminobenzoil)-J3-alanin] bileşikleri MTX ile aynı aktiviteye sahip oldukları gözlendi. Diğer bileşiklerin aktivite değerlerinin de MTX'in aktivite değerine oldukça yakın olduğu görüldü. Bilim Kodu : 219 Anahtar Kelimeler : Metotreksat, MTX, PABA, kanser, schiff bazı, DCC, DMAP Sayfa Adedi : 158 Tez Yöneticisi : Prof.Dr.Yılmaz YILDIRIR