Akademik Veri Yönetim Sistemi
Tezin Türü: Yüksek Lisans
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2019
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: Esra Bilen
Danışman: AHMET YAŞAR
Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu
Özet:Bu tez çalışmasında asetilkolinesteraz ve bütrilkolinesteraza (AChE, BChE) karşı inhibisyon etkisi gösteren sülfonamid grubu içeren yeni bileşikler sentezlenmiş ve onların biyolojik aktiviteleri (IC50) in vitro olarak belirlenmiştir. Çalışma iki aşamada tasarlanmıştır; ilk aşamada, önemli farmakolojik özelliğe sahip hem sülfonamid hem de hidrazin grubu içeren bileşiklerle, farklı subsitue grubu içeren çeşitli aldehit ve keton bileşikleri kullanılarak daha kısa sürede ve daha çevreci bir yöntem ile bir seri alkil sülfonil hidrazon bileşikleri sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları, 1H-NMR, 13C-NMR ve FT-IR yöntemleriyle karakterize edilmiştir. İkinci aşamada ise, sentezlenen alkil sülfonil hidrazon bileşiklerinin asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz enzimlerine karşı inhibisyon etkileri incelenmiştir. İnhibisyon etkilerinin belirlenmesinde Ellman Metodundan yararlanılmıştır. Bu metod, absorbans ölçümüne dayanan spektrofotometrik bir yöntemdir. Yapılan ölçümlerin sonuçları GraphPad Prism 6' programı kullanılarak IC50 değerleri hesaplanmıştır. Sonuçlara göre sentezlenen bileşiklerin hepsi AChE ve BChE enzimleri üzerinde inhibisyon etkisi göstermiştir. IC50 değerleri kıyaslandığında en iyi sonuçlar AChE enzimi için SH-2.3 bileşiği (IC50 = 5,27±0,05 μM), BChE enzimi için ise SH-3.3 bileşiği (IC50 = 12,29±1,47 μM) olduğu görülmektedir