Yeni 1,3-diarilpirazol kalkon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi


Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2014

Öğrenci: FİKRİYE EREN

Danışman: SULTAN BAYTAŞ

Özet:

Kanser; insidansı son yıllarda hızla artan, faklı yöntemler kullanılmasına rağmen tedavisinde yüksek klinik başarılar elde edilemeyen ölümcül bir hastalıktır. Bu nedenle Dünya'da yeni molekül araştırma ve geliştirme çalışmaları devam etmektedir. Hücre döngüsünde rol alan birçok enzimi bağlanma bölgelerinde inhibe ederek antimitotik etki, antitümör etki ve antiproliferatif etki sergileyen pirazol türevi bileşikler bu özellikleriyle birçok yapı-aktivite çalışmasında yer alarak ilaç olarak tasarlanmaları hedeflenmiştir. Bu amaçla; tez çalışmamızda 3-/4-asetilpiridinden yola çıkılarak 14 adet 1,3-diarilpirazolkalkon türevi sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapıları IR, ¹H-NMR, HRMS ve elementel analiz yöntemleri ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin sitotoksik etkileri MCF7, HCT-116 ve Huh-7 kanser hücrelerinde sülforodamin B testiyle incelenmiş ve değerlendirilmiştir. Tüm bileşiklerin test edilen kanser hücre hatlarında yüksek sitotoksik etkiye sahip oldukları belirlenmiştir. Özellikle bileşik 10, 14 ve 17 tüm hücre hatlarına karşı en yüksek sitotoksisiteyi gösteren bileşikler olduğu görülmüştür.