Bazı indol-1,2,4-triazol hibrit bileşikler üzerinde sentez ve biyoaktivite çalışmaları

---

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Gazi Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, -, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2018

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: ENSAR KORKUT KILIÇ

Danışman: SULTAN BAYTAŞ

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

Kanser, kalp-damar hastalıklarından sonra dünyadaki ikinci ölüm sebebidir ve tüm dünyada önemli bir sağlık problemi olmaya devam etmektedir. Daha önce araştırma ekibimiz tarafından sitotoksik etkinliği belirlenen öncü bileşik EK101'den yola çıkarak daha etkili bileşiklere ulaşmak amacıyla 1,2,4-triazolün 4. konumundaki azot grubu üzerinde farklı türevlendirmeler yaparak, yeni kimyasal bileşik kütüphanesi oluşturulması amaçlanmıştır. Bu amaçla tasarladığımız tez çalışmamızda indol-triazol yapısı taşıyan türevler sentezlenmiştir. Yapılan testler ile bileşiklerin sitotoksik etkilerinin belirlenmesi hedeflenmiş ve daha sonra etkili bulunan bileşiklerle ileri deneylere devam edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin çoğunun Huh7, HCT116 ve MCF7 hücre hatlarına karşı antikanser aktivitiye sahip olduğu gösterilmiştir. Bileşiklerin antikanser aktiviteleri değerlendirildiğinde bileşik 21, 23, 25, 27, 28, 29 ve 30'un Huh7, HCT116, MCF7 hücre hatlarına karşı IC50 değerleri 10 µM'ın altında bulunmuştur. Huh7 hücre hattına karşı en etkili iki bileşik olan 23 (IC50: 4.3 µM) ve 30 (IC50: 4.5 µM) karaciğer kanseri hücre hatlarına karşı ileri deneylere alınmıştır. Anahtar Kelimeler : Kanser, Antitümör, İndol-triazol hibrit, Hepatosellüler karsinoma